锐赛生物集团

体外安全性评价

Evaluation of in vitro safety

体外安全性评价主要是指药物的体外ADME评价。ADME是药物吸收（Absorption）、分布（Distribution）、代谢（Metabolism）和外排（Excretion）的简称，代表了药物进入机体后机体对药物的处置过程。药物的这四个属性决定了一个药物在体内的浓度、组织分布和代谢途径，对于预测药物的生物利用度和生物活性（即一个药物能否到达它的作用靶点并产生相应的治疗效果）具有非常重要的参考价值。因此，了解化合物的ADME特性对于药物研发过程有着极为重要的意义。药物研发是一个高风险、高投入、但同时也是一个高回报的过程。在这一过程中越早对药物ADME特性进行评估和优选，越能及时排除掉那些ADME特性不好化合物，大大减少后期不必要的投入和资源的浪费。锐赛生物能够为您提供全面的ADME检测服务，包括高通量ADME筛选、体外药物代谢检测、药物渗透性和转运实验等。

药物渗透性和转运

药物穿过生物膜的能力是影响药物穿过消化道黏膜被吸收入血并通过血液进入各个组织器官的一个重要因素。药物渗透性差会导致药物的不良吸收或者影响其在体内的分布。药物的穿膜能力主要受被动扩散和主动运输两个方面的影响。

我们提供的服务：

• Caco-2 渗透转运实验（单向或双向）

• MDCK/MDR1-MDCK渗透性实验

• 人造膜通透性实验（PAMPA）

• 转运实验（P-gp，BCRP，BSEP，OAT1，OAT3，OATP1B1，OATP1B3，OCT1，OCT2）

药物体外分布

我们提供的服务：

• 血浆蛋白结合实验

• 血脑屏障体外模拟穿透实验




体外代谢

通过采用不同种属的微粒体，S9组分，肝细胞，我们可提供全面的体外及离体药物代谢研究。微粒体中的代谢稳定性通常被用于预测肝脏首过效应得指标。到了开发晚期，重要的是降低候选药物与其它药物间相互作用的风险。可采用快速，可靠，专一的CYP抑制筛选方法评价候选药物对CYP的抑制。对人体七种主要CYP(CYP1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, and 3A4)酶活性测定方法可采用选择性底物和人肝微粒体或肝细胞，也可采用高通量的重组CYP酶及产生荧光的底物。




我们提供的服务：


• 肝细胞稳定性检测

• S9稳定性检测

• 微粒体稳定性检测

• 血浆稳定性检测

• 代谢产物鉴定

• 代谢途径鉴定

• CYP/UGT 反应试验

• CYP 诱导试验

• CYP抑制试验（单点抑制，时间依赖性抑制）

• UGT抑制试验（及其它非CYP代谢酶）